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Farmacologia

Os efeitos da cafeína nos diferentes sistemas são resultado da sua ação em diversos alvos moleculares, tais como: [1, 2, 5]

 

               1.  Receptores da adenosina

                2. Fosfodiesterases

                3. Canais de Cálcio

                4. Receptor  GABA

1. Recetores da adenosina

Semelhança estrutural entre a cafeína e a adenosina.

Todos os efeitos biológicos da cafeína sobre os diferentes sistemas dependem da ação antagonista da adenosina nos seus recetores, em particular no recetor A2a, onde há estimulação de neurónios Gabaérgicos inibitórios e nos recetores A1, onde se verifica também um efeito estimulatório.

A ligação da adenosina aos seus recetores, leva a uma diminuição da atividade neuronal, pressão sanguínea, frequência cardíaca, temperatura corporal e vasodilatação.

 

Por outro lado, a cafeína leva a vasoconstrição dos vasos sanguíneos da cabeça, por bloqueio da ação vasodilatadora da adenosina e por isso é muitas vezes incorporada em fármacos antinociceptivos para a dor de cabeça, pois vai originar um alivio da dor devido à vasoconstrição.

2. Fosfodiesterases

Inibe a enzima  responsável pelo metabolismo do AMPc, levando a um aumento do efeito e da duração do AMPc intracelular e consequentemente a uma ativação da adenilciclase, havendo uma potenciação do efeito das catecolaminas

3. Canais de cálcio

Ativa canais de cálcio sensiveis à rianodina, levando à libertação de cálcio intracelular

4. Recetor GABA

Interage com os receptores GABA (A), bloqueando-os

Ações da Cafeína nos diferentes Sistemas 

Sistema Nervoso Central (SNC) [1 - 5]

Ao atingir o córtex cerebral, a cafeína tem os seguintes efeitos:

·         Reduz a fadiga e o tempo de reação

·         Melhora a concentração e as atividades motoras

·         Aumenta a performance mental

Sistema Cardiovascular [3, 4]

A cafeína  atua como estimulante do sistema cardiovascular, provocando:

·         vasodilatação

·         aumento da frequência cardíaca, pressão sanguínea

·         palpitações

·         aumento do fluxo sanguíneo para os tecidos

Sistema Digestivo [2]

A cafeína em concentrações superiores a 250mg está contraindicada em pacientes com úlcera péptica, porque estimula a secreção gástrica de ácido clorídrico e de pepsina (enzima gástrica). No entanto, as pessoas saudáveis e sem nenhuma patologia do sistema digestivo, não têm qualquer risco

Sistema Respiratório [2, 4]

  • Aumento da sensibilidade do centro respiratório bulbar ao CO2 , estimulando a contração da musculatura esquelética e o aumento da frequência e intensidade respiratória, melhorando a contração do diafragma.

  • Pode ser utilizada no tratamento da apneia em recém-nascidos prematuros devido a inibição competitiva com os recetores da adenosina do centro respiratório, não se verificando efeitos adversos consideráveis.

  • Também parece ser útil para melhorar a função pulmonar em pessoas que têm asma, devido ao aumento do efeito broncodilatador.

Sistema Genitourinário [4]

A cafeína tem efeito diurético devido à ação antagonista sobre os receptores A1 e A2 da adenosina, (da qual resulta a vasodilatação da arteríola glomerular aferente, levando a um aumento da taxa de filtração glomerular, consequentemente há um aumento do volume urinário e da excreção renal de sódio.

A diurese pode contribuir para a perda de peso e para o alívio das cólicas menstruais -  dismenorreia (devido também ao efeito analgésico da cafeína)

1. Schardt, D. Caffeine! 2012  [cited 2015 18-05]; Available from: http://www.cspinet.org/nah/articles/caffeine.html.

2. Tavares, C. and R.K. Sakata, Caffeine in the Treatment of Pain. Brazilian Journal of Anesthesiology, 2012. 62(3): p. 387-401.

3. Karatzis, E., et al., Acute effects of caffeine on blood pressure and wave reflections in healthy subjects: should we consider monitoring central blood pressure? International Journal of Cardiology, 2005. 98(3): p. 425-430.

4. Rang H.P., Dale M.M., Ritter J.M.. Farmacologia; Guanabara Koogan; 6ª Edição

5. Daly JW - Caffeine analogs: biomedical impact. Cell Mol Life Sci, 2007;64:2153-2169

 

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